Wirkstoffampicillin Überblick

Ampicillin ist ein breit wirksames Penicillin-Antibiotikum aus der Gruppe der Beta-Laktam-Antibiotika. Es zeigt bakterizide Wirkung durch Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese. Ampicillin ist aktiv gegen grampositive und einige gramnegative Bakterien, einschließlich Enterokokken, Listerien und Haemophilus influenzae. Die Substanz ist sowohl oral als auch parenteral applizierbar, wobei die Bioverfügbarkeit bei oraler Gabe variieren kann.

Pharmakokinetische Eigenschaften Ampicillin

Nach oraler Einnahme wird Ampicillin schnell resorbiert, wobei die Maximalspiegel im Blut gewöhnlich innerhalb von 1 bis 2 Stunden erreicht werden. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 40 bis 50 %, wird jedoch durch Nahrungsaufnahme vermindert. Das Medikament verteilt sich gut in verschiedene Körperflüssigkeiten, einschließlich Galle, Urin, Lunge und Nasennebenhöhlen. Die Plasmaproteinbindung liegt bei 15-25 %, was eine weitgehende Verfügbarkeit im Gewebe ermöglicht. Ampicillin wird überwiegend unverändert renal ausgeschieden, mit einer Eliminationshalbwertszeit von etwa 1 bis 1,5 Stunden bei normaler Nierenfunktion.

Indikationen für Ampicillin Therapie

Ampicillin wird zur Behandlung bakterieller Infektionen verschiedener Lokalisationen eingesetzt. Dies umfasst Infektionen der oberen und unteren Atemwege, Harnwegsinfektionen, Meningitis, Gastroenteritis, Endokarditis und Gonorrhoe. Spezifisch eignet es sich zur Therapie durch Ampicillin-empfindliche Erreger wie Streptokokken, Enterokokken, bestimmte Stämme von E. coli und Salmonella. Zudem wird Ampicillin häufig in Kombination mit beta-Laktamase-Inhibitoren zur Erweiterung des Wirkspektrums verwendet.

Dosierungsempfehlungen bei Patienten

Die Dosierung von Ampicillin richtet sich nach dem Schweregrad der Infektion, dem Erregerspektrum sowie dem Patientenalter und der Nierenfunktion. Bei leichter bis mittelschwerer Infektion beträgt die orale Dosis für Erwachsene gewöhnlich 250 bis 500 mg alle 6 Stunden. Bei schweren oder systemischen Infektionen kann die parenterale Gabe von 1 bis 2 g alle 4 bis 6 Stunden indiziert sein. Bei Kindern erfolgt die Dosierung gewichtsabhängig, typischerweise zwischen 50 und 100 mg/kg Körpergewicht täglich, aufgeteilt auf mehrere Gaben.

Nebenwirkungen und unerwünschte Reaktionen

Zu den am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen zählen gastrointestinale Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall. Allergische Reaktionen können in Form von Hautausschlag, Pruritus und in seltenen Fällen als anaphylaktische Reaktionen auftreten. Weitere mögliche Nebenwirkungen umfassen Leberfunktionsstörungen, Thrombozytopenie und eosinophile Reaktionen. Ampicillin kann zudem eine Überwucherung von Clostridium difficile im Darm begünstigen, was zu schwerer pseudomembranöser Kolitis führen kann.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneistoffen

Ampicillin zeigt wechselwirkungsrelevante Effekte mit anderen Medikamenten. Die Wirkung von oralen Kontrazeptiva kann durch Antibiotika wie Ampicillin beeinträchtigt werden, was ein erhöhtes Schwangerschaftsrisiko mit sich bringt. Probenecid verzögert die renale Ausscheidung von Ampicillin und führt somit zu erhöhten Plasmakonzentrationen. Gleichzeitige Gabe von Methotrexat kann zu einer verstärkten Toxizität führen, da Ampicillin die renale Clearance dieses Zytostatikums reduziert.

Besonderheiten bei Leber- und Niereninsuffizienz

Da Ampicillin überwiegend renal ausgeschieden wird, ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion eine Dosisanpassung erforderlich. Die Halbwertszeit verlängert sich signifikant bei Niereninsuffizienz, was zu erhöhten Plasmaspiegeln und erhöhtem Nebenwirkungsrisiko führt. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen ist keine signifikante Dosisanpassung notwendig, da die hepatische Metabolisierung minimal ist. Regelmäßige Überwachung der Nierenfunktion und der Serumspiegel wird bei längerer Therapie empfohlen.

Anwendungsdauer und Therapiekontrolle

Die Behandlungsdauer mit Ampicillin hängt von der Indikation und dem Verlauf der Infektion ab. In der Regel beträgt die Therapiedauer 7 bis 14 Tage, kann bei komplizierten Infektionen jedoch verlängert werden. Es empfiehlt sich eine mikrobiologische Kontrolle und gegebenenfalls eine Resistenztestung vor Therapiebeginn. Bei unzureichendem Ansprechen sollten alternative Antibiotika in Betracht gezogen werden. Die Laborparameter einschließlich der Leukozytenzahl und C-reaktiven Proteinwerte dienen zur Verlaufskontrolle.

Formen der Ampicillin-Verabreichung

Ampicillin ist in mehreren Darreichungsformen erhältlich, um eine flexible Therapie zu gewährleisten. Orale Formen umfassen Kapseln, Tabletten und Suspensionen, die für die ambulante Behandlung geeignet sind. Für die parenterale Anwendung stehen Ampicillin-Na-Salzlösungen zur intravenösen und intramuskulären Injektion oder Infusion bereit, die für schwerere oder stationäre Infektionen indiziert sind. Die Stabilität der Lösungen erfordert spezifische Lagerungs- und Zubereitungsvorschriften, insbesondere bei intravenöser Gabe.

Resistenzmechanismen gegen Ampicillin

Die Resistenz von Bakterien gegenüber Ampicillin basiert hauptsächlich auf der Produktion von Beta-Laktamasen, die den Beta-Laktam-Ring spalten und somit die antibakterielle Aktivität neutralisieren. Zudem gibt es Veränderungen in den Penicillin-Bindungsproteinen, welche die Affinität von Ampicillin vermindern. Besonders häufig zeigen Gram-negative Enterobakterien wie E. coli und Klebsiella pneumoniae diese Resistenzmechanismen. Die Kombination mit Beta-Laktamase-Inhibitoren kann diesen Resistenzmechanismus wirksam überwinden.

Pharmakodynamische Eigenschaften Ampicillin

Ampicillin wirkt zeitabhängig, das heißt die bakterizide Aktivität ist von der Zeit abhängig, während der die Konzentration über dem minimalen Hemmkonzentrationswert (MIC) liegt. Die Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthetase führt zum Zelllyse und Tod der Erreger. Die Wirksamkeit korreliert mit der Dauer der Exposition, was die häufige Dosierung alle 6 bis 8 Stunden zur Sicherung des therapeutischen Effekts erklärt. Eine Überdosierung kann zu toxischen Ereignissen, einschließlich Neurotoxizität, führen.

Besondere Patientengruppen und Ampicillin

Bei Schwangeren und Stillenden kann Ampicillin angewendet werden, wenn der klinische Nutzen das potenzielle Risiko überwiegt. Ampicillin passiert die Plazenta und kann in die Muttermilch übergehen, jedoch sind schwerwiegende Effekte beim Kind selten. In der Kinderheilkunde ist Ampicillin aufgrund seiner Wirksamkeit gegenüber typischen Erregern häufig Mittel der Wahl. Bei älteren Patienten ist eine sorgfältige Dosisanpassung in Abhängigkeit von der Nierenfunktion notwendig, um unerwünschte Wirkungen zu minimieren.

Lagerung und Haltbarkeit Ampicillin

Ampicillin muss kühler als 25 °C und vor Feuchtigkeit geschützt gelagert werden. Pulver für Injektionslösungen sollte nach Herstellung zeitnah verwendet werden, da die Stabilität in Lösung begrenzt ist. Die Haltbarkeit variiert je nach Darreichungsform, bei oralen Formen liegt sie in der Regel bei 2 bis 3 Jahren. Bei sichtbaren Veränderungen wie Verfärbung oder Ausflockungen ist das Arzneimittel nicht mehr verwendbar. Eine sachgerechte Lagerung sichert die Wirksamkeit und minimiert das Risiko mikrobieller Kontamination.