Wirkstoff und Wirkmechanismus

Cialis enthält den Wirkstoff Tadalafil, der als Phosphodiesterase-5 (PDE-5) Hemmer klassifiziert wird. Die Wirkung beruht auf der Hemmung des Enzyms PDE-5, was den Abbau von zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP) in den Glattmuskelzellen der Schwellkörper des Penis verhindert. Durch die Erhöhung des cGMP-Spiegels kommt es zu einer verlängerten und verstärkten glatten Muskelrelaxation, die eine vermehrte Blutfüllung im Penis ermöglicht und somit zu einer Erektion führt.

Pharmakokinetische Eigenschaften

Tadalafil wird oral eingenommen und erreicht seine maximale Plasmakonzentration etwa nach 2 Stunden. Die Bioverfügbarkeit beträgt ungefähr 80 %, und die Eliminationshalbwertszeit liegt bei etwa 17,5 Stunden, was eine verlängerte Wirkdauer bis zu 36 Stunden ermöglicht. Der Wirkstoff wird hauptsächlich über den Leberstoffwechsel, insbesondere durch das Cytochrom-P450-Enzym CYP3A4, metabolisiert. Die Ausscheidung erfolgt überwiegend renal und biliär in Form von Metaboliten.

Anwendungsgebiete und Dosierung

Cialis wird primär zur Behandlung der erektilen Dysfunktion bei Männern angewendet. Zusätzlich ist es indiziert zur symptomatischen Behandlung von benignen Prostatahyperplasie-bedingten Beschwerden und Lungenarterienhochdruck. Die Dosierung variiert je nach Indikation: Für erektile Dysfunktion gibt es Dosierungen von 5 mg täglich oder 10 bis 20 mg bedarfsbezogen vor sexueller Aktivität. Bei benignem Prostatahyperplasie-Symptomkomplex wird häufig die 5-mg-Dosierung täglich empfohlen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Tadalafil interagiert insbesondere mit Nitraten, was zu einer potentiell gefährlichen Blutdrucksenkung führen kann. Weitere relevante Wechselwirkungen zeigen sich mit Alpha-Blockern, bestimmten Antimykotika (z.B. Ketoconazol), Antibiotika der Makrolidgruppe und HIV-Proteaseinhibitoren, die den Tadalafil-Spiegel im Blut erhöhen können. Die gleichzeitige Einnahme von CYP3A4-Induktoren, wie Rifampicin, kann die Wirksamkeit von Cialis vermindern.

Sonstige therapeutische Effekte

Neben der Behandlung der erektilen Dysfunktion kann Cialis durch seine vaskuläre Wirkung die Symptome der benignen Prostatahyperplasie lindern, indem es die glatte Muskulatur in der Prostata und der Blase entspannt. Studien zeigen auch positive Effekte bei pulmonaler arterieller Hypertonie, da Tadalafil eine vasodilatatorische Wirkung in den Lungengefäßen entfaltet und somit den pulmonalen Gefäßwiderstand senkt.

Spezielle Patientengruppen und Dosierung

Bei älteren Patienten ab 65 Jahren ist keine generelle Dosisanpassung erforderlich, jedoch sollte die Behandlung wegen des erhöhten kardiovaskulären Risikos mit Vorsicht erfolgen. Patienten mit leichter bis mäßiger Niereninsuffizienz können Cialis unverändert einnehmen, während bei schwerer Niereninsuffizienz keine ausreichenden Daten vorliegen und somit Vorsicht geboten ist. Leberfunktionsstörungen beeinflussen den Metabolismus von Tadalafil geringfügig, eine Dosierungskorrektur bei leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz ist normalerweise nicht notwendig.

Verabreichungsform und Lagerungshinweise

Cialis ist in Filmtablettenform erhältlich, typischerweise in den Dosierungen 2,5 mg, 5 mg, 10 mg und 20 mg. Die Tabletten sind zur oralen Einnahme bestimmt und werden unzerkaut mit Wasser aufgenommen. Die Lagerung sollte trocken, bei Raumtemperatur zwischen 15 und 30 Grad Celsius und außerhalb der Reichweite von Kindern erfolgen. Licht- und Feuchtigkeitseinwirkungen sind zu vermeiden, um die Stabilität des Wirkstoffs zu gewährleisten.

Pharmakodynamik und Wirkdauer

Die Pharmakodynamik von Cialis zeigt eine spezifische Hemmung der PDE-5, die in den glatten Muskeln der Penisschwellkörper vorkommt. Die Wirkdauer reicht durch die lange Halbwertszeit über 36 Stunden, weshalb die Einnahme flexibel gestaltet werden kann. Die Wirkung tritt im Allgemeinen innerhalb von 30 bis 60 Minuten nach Einnahme ein und bleibt über einen Zeitraum wirken, der größere Spontaneität bei sexueller Aktivität erlaubt.

Besonderheiten bei gemeinsamen Erkrankungen

Bei gleichzeitiger Erkrankung des Herz-Kreislauf-Systems sollte die Anwendung von Cialis nur bei stabiler Herzsituation erfolgen, da die sexuelle Aktivität selbst eine Belastung für das Herz darstellt. Patienten mit Retinitis pigmentosa sollten Tadalafil aufgrund potenzieller visueller Nebenwirkungen nur nach strenger Abwägung einnehmen. Außerdem ist Vorsicht bei Blutdruckpatienten geboten, da die blutdrucksenkenden Effekte verstärkt werden können.

Metaboliten und Ausscheidung

Die Metabolisierung von Tadalafil erfolgt vor allem in der Leber, wobei inaktive Metaboliten entstehen, die über Urin und Stuhl ausgeschieden werden. Nur ein geringer Anteil des unveränderten Wirkstoffs wird renal eliminiert. Dies führt dazu, dass Veränderungen der Nierenfunktion nur begrenzte Auswirkungen auf die Gesamtausscheidung haben, außer bei schweren Nierenfunktionsstörungen, bei denen die Retention von Metaboliten zunehmen kann.

Ultrastruktur der Wirkungsorte

Die Wirkung von Cialis ist an den glatten Muskelzellen der Arterien des Corpus cavernosum sowie der glatten Muskulatur der Prostata und Blase vermittelt. Hier bindet Tadalafil selektiv an PDE-5 und verhindert den Abbau von cGMP, wodurch eine langanhaltende Relaxation der glatten Muskulatur ausgelöst wird, die für den Blutstrom und die Entspannung zuständig ist.

Dosierungsintervall und Einnahmefrequenz

Die tägliche Einnahme von niedrigen Dosen (2,5-5 mg) ist für Patienten geeignet, die eine kontinuierliche Therapie bevorzugen. Alternativ wird eine bedarfsorientierte Einnahme mit 10 bis 20 mg vor dem zu erwartenden Geschlechtsverkehr angewandt. Ein Mindestabstand von 24 Stunden zwischen den Einnahmen wird empfohlen. Die maximale Tagesdosis sollte nicht überschritten werden, um Nebenwirkungen zu vermeiden und die Sicherheit zu gewährleisten.

Unterschiede zur Konkurrenzmedikation

Im Vergleich zu anderen PDE-5-Hemmern wie Sildenafil oder Vardenafil zeichnet sich Tadalafil durch eine deutlich längere Wirkdauer und eine flexiblere Einnahme aus. Die schnelle Wirkeintrittszeit von Sildenafil wird durch die bis zu 36 Stunden anhaltende Wirkung von Cialis ergänzt, was eine größere Spontaneität der sexuellen Aktivität ermöglicht. Des Weiteren ist die Einflussnahme auf Mahlzeiten gering, sodass es unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden kann.

Verstoffwechselung und Enzyminduktion

Die hepatische Verstoffwechselung von Tadalafil erfolgt primär durch das Cytochrom-P450-Enzym CYP3A4, was die Möglichkeit zur enzymatischen Induktion oder Hemmung durch andere Medikamente mit sich bringt. Medikamente, die CYP3A4 induzieren können, verringern die Plasmakonzentration von Tadalafil und damit dessen Wirksamkeit, während CYP3A4-Inhibitoren die Wirkstoffkonzentration erhöhen und das Risiko unerwünschter Wirkungen steigern.

Formale Zulassungsdetails

Cialis ist in Deutschland seit der Zulassung durch die Europäische Arzneimittelagentur (EMA) für die genannten Indikationen verkehrsfähig. Die Zulassungsnummern und Herstellerangaben sind auf der Verpackung angegeben. Die Verschreibung erfolgt ausschließlich auf Rezept und unterliegt den gesetzlichen Vorschriften für verschreibungspflichtige Arzneimittel.

Untersuchungen zu Langzeitwirkungen

Längsschnittstudien zur Langzeitanwendung von Cialis zeigen eine gute Verträglichkeit über Behandlungszeiträume von mehreren Monaten bis Jahren. Die Effizienz bleibt stabil, und die Häufigkeit von Nebenwirkungen nimmt nicht signifikant zu. Langzeitbeobachtungen belegen außerdem eine positive Auswirkung auf die Lebensqualität der Patienten mit chronischen Erkrankungen wie benignem Prostatasyndrom und pulmonaler Hypertonie.

Pathophysiologische Grundlagen der Indikation

Erektile Dysfunktion entsteht häufig durch vaskuläre Dysregulation und reduzierte Stickstoffmonoxid-vermittelte Relaxation der glatten Muskulatur in den Schwellkörpern. Die benignen Prostatahyperplasie-Symptome basieren auf einer Kombination aus vergrößerten Prostata-Volumen und erhöhter glatter Muskelspannung, die den Harnfluss behindern. Tadalafil wirkt pathophysiologisch an beiden Stellen durch Verbesserung der Muskellockerung und Steigerung der Durchblutung.