Wirkstoff und Zusammensetzung

Mestinon enthält den Wirkstoff Pyridostigminbromid. Dieser Wirkstoff gehört zur Gruppe der Acetylcholinesterase-Hemmer, die die Konzentration von Acetylcholin im synaptischen Spalt erhöhen. Die Tabletten sind in unterschiedlichen Dosierungen erhältlich, beispielsweise 60 mg und 180 mg, um eine individuelle Dosierung entsprechend dem klinischen Bedarf zu ermöglichen. Neben dem Wirkstoff enthalten die Tabletten Hilfsstoffe wie Lactose, Maisstärke und Magnesiumstearat, die für die Tablettenformulierung essenziell sind.

Pharmakologische Wirkungsweise

Pyridostigminbromid wirkt durch die Hemmung des Enzyms Acetylcholinesterase, das für den Abbau des Neurotransmitters Acetylcholin an neuromuskulären Endplatten verantwortlich ist. Durch die verlängerte Präsenz von Acetylcholin wird die Signalübertragung an den Muskelzellen verbessert, was die Muskelkontraktion verstärkt. Die Wirkungsdauer liegt normalerweise zwischen 3 und 6 Stunden, abhängig von der Dosis und der individuellen Pharmakokinetik des Patienten.

Indikationen zur Anwendung

Mestinon wird hauptsächlich zur Behandlung der Myasthenia gravis eingesetzt, einer autoimmunbedingten neuromuskulären Erkrankung mit Muskelschwäche und schneller Ermüdbarkeit. Darüber hinaus findet es Anwendung bei einer Verzögerung der Wirkung von muskelrelaxierenden Medikamenten nach Operationen und bei anderen neuromuskulären Blockaden. Gelegentlich wird es außerhalb der zugelassenen Indikationen als diagnostisches Mittel verwendet, um Muskelermüdungserscheinungen zu untersuchen.

Dosierungsanpassung und Einnahmezeitpunkt

Die Dosierung von Mestinon wird individuell festgelegt und richtet sich nach dem Schweregrad der Erkrankung sowie der Reaktion des Patienten auf die Behandlung. Die Einnahme erfolgt in der Regel mehrmals täglich in gleichmäßigen Abständen, um eine stabile Plasmakonzentration zu gewährleisten. Die Tabletten werden mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen, bevorzugt vor den Mahlzeiten, um eine optimale Resorption zu gewährleisten. Die Dosis kann schrittweise erhöht oder bei Auftreten von Nebenwirkungen reduziert werden.

Pharmakokinetische Eigenschaften

Nach oraler Verabreichung wird Pyridostigminbromid relativ schnell im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration wird etwa 1 bis 2 Stunden nach Einnahme erreicht. Die Bioverfügbarkeit beträgt ungefähr 10-20%, da ein erheblicher Teil durch enzymatischen Abbau in der Darmwand und in der Leber metabolisiert wird. Pyridostigmin wird überwiegend über die Nieren ausgeschieden, wobei die Eliminationshalbwertszeit zwischen 1,5 und 2 Stunden liegt. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist daher eine Dosisanpassung erforderlich.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln

Mestinon kann die Wirkung von muskelrelaxierenden Mitteln verstärken oder abschwächen, wodurch das Risiko für Muskelverspannungen oder Lähmungen besteht. Die gleichzeitige Anwendung mit anderen cholinergen Substanzen kann die cholinergen Nebenwirkungen verstärken. Anticholinerge Arzneimittel wie Atropin können den Effekt von Pyridostigmin antagonisieren. Ebenso können bestimmte Antibiotika, insbesondere Aminoglykoside, die neuromuskuläre Übertragung beeinträchtigen und zu einer Verschlechterung der Muskelschwäche führen.

Nebenwirkungen und ihre Erscheinungsformen

Häufige Nebenwirkungen von Mestinon resultieren aus seiner cholinergen Wirkung und umfassen vermehrten Speichelfluss, vermehrtes Schwitzen, Magen-Darm-Beschwerden wie Bauchkrämpfe und Durchfall sowie Übelkeit. Selten treten Muskelkrämpfe, Schwindel und Sehstörungen auf. Eine Überdosierung kann ein cholinesyndromartiges Bild mit vermehrtem Speichelfluss, Muskelschwäche bis hin zur Atemlähmung hervorrufen. Bei ersten Anzeichen von Unverträglichkeit ist eine ärztliche Kontaktaufnahme notwendig, um eine Anpassung der Dosierung vorzunehmen.

Besondere Patientengruppen und Anwendung

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist die Ausscheidung des Wirkstoffs vermindert, was zu einer verlängerten Wirkdauer samt erhöhtem Nebenwirkungsrisiko führt. Hier ist eine sorgfältige Anpassung der Dosis erforderlich. Schwangere Frauen sollten Mestinon nur nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung einsetzen, da bisher keine ausreichend dokumentierte Sicherheit vorliegt. Bei älteren Patienten kann die Empfindlichkeit erhöht sein, weshalb die Behandlung mit einer niedrigeren Anfangsdosis erfolgen sollte.

Lagerung und Haltbarkeitstipps

Mestinon-Tabletten sind möglichst lichtgeschützt und bei Raumtemperatur zwischen 15 und 25°C zu lagern. Feuchtigkeit und starke Hitze sollten unbedingt vermieden werden, da diese die Stabilität des Wirkstoffs beeinträchtigen können. Die Haltbarkeit der Tabletten ist auf der Verpackung angegeben, wobei abgelaufene Präparate nicht mehr verwendet werden sollten, um Wirkungsverlust oder unerwünschte Effekte zu vermeiden.

Therapieüberwachung und Kontrollmaßnahmen

Während der Behandlung mit Mestinon sollte der klinische Zustand des Patienten regelmäßig überprüft werden, insbesondere die Muskelfunktion und -kraft. Laboruntersuchungen umfassen gegebenenfalls die Überwachung von Elektrolyten und Nierenparametern. Die Anpassung der Dosierung erfolgt häufig schrittweise auf Basis der Symptomverbesserung sowie der Auftretenshäufigkeit von Nebenwirkungen. Eine genaue Dokumentation der Einnahmezeiten unterstützt die Optimierung der Therapie.