Wirkstoff und Zusammensetzung

Periactin enthält den Wirkstoff Cyproheptadin, ein Antihistaminikum der ersten Generation mit zusätzlichen antiserotonergen Eigenschaften. Die Tabletten bestehen meist aus Cyproheptadinhydrochlorid in Dosierungen von 4 mg oder 2 mg pro Tablette. Weitere Bestandteile sind Füllstoffe, Bindemittel und Hilfsstoffe, die die Stabilität und Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs gewährleisten.

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Cyproheptadin wirkt hauptsächlich durch Blockade von H1-Histaminrezeptoren und 5-HT2-Serotoninrezeptoren, was die antiallergische und appetitanregende Wirkung erklärt. Die pharmakologische Kombination macht Periactin besonders geeignet für die Behandlung allergischer Symptome sowie für Indikationen, bei denen eine Steigerung des Appetits erwünscht ist.

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Pharmakodynamik und Wirkungsweise

Die antihistaminische Aktivität von Periactin unterdrückt die Sofortreaktionen bei allergischen Erkrankungen. Zusätzlich blockiert es Serotoninrezeptoren, was über die Hemmung zentraler Serotoninsignale den Appetit fördert. Diese duale Wirkweise unterscheidet Periactin von anderen H1-Antihistaminika und erklärt seine Verwendung bei Appetitlosigkeit.

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Cyproheptadin besitzt zudem anticholinerge Eigenschaften, die eine beruhigende und sedative Wirkung hervorrufen. Diese Effekte können in der Therapie von Pruritus, Migräneprophylaxe und zur Verbesserung des Schlafes meist als Nebenwirkung von Vorteil sein.

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Indikationen und Anwendungsgebiete

Periactin wird primär bei allergischen Reaktionen wie chronischem Juckreiz, Nesselsucht (Urtikaria), Rhinitis allergica und allergischem Asthma eingesetzt. Die appetitanregende Wirkung macht es zudem zu einer Therapiemöglichkeit bei Abmagerung durch chronische Krankheiten oder Essstörungen.

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Darüber hinaus findet Cyproheptadin Anwendung in der Prävention von Migräneanfällen und bei neurogenen Schmerzen, bedingt durch seine Einflussnahme auf zentrale Neurotransmitter. Die off-label Nutzung umfasst auch die Behandlung von Serotonin-Syndrom, was auf seine antiserotonerge Wirkung zurückzuführen ist.

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Dosierung und Applikationshinweise

Die empfohlene Dosierung variiert je nach Indikation und Patientenalter. Erwachsene erhalten typischerweise 12–32 mg täglich in mehreren Einzeldosen. Kinder Dosierungen liegen dosisabhängig meist bei 0,25 mg/kg pro Tag, aufgeteilt in zwei bis drei Gaben.

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Die Tabletten sollten unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen werden, idealerweise vor den Mahlzeiten, um eine optimale Resorption zu gewährleisten. Die Dosisanpassung erfolgt individuell anhand des Therapieerfolgs und der Verträglichkeit, unter ärztlicher Aufsicht.

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Pharmakokinetik und Stoffwechsel

Cyproheptadin wird schnell gastrointestinal resorbiert und erreicht innerhalb von 1-3 Stunden maximale Plasmaspiegel. Die Bioverfügbarkeit ist hoch, unterliegt allerdings einem deutlichen First-Pass-Metabolismus in der Leber. Die Verstoffwechslung erfolgt hauptsächlich über Oxidation und Glukuronidierung.

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Die Halbwertszeit beträgt etwa 8 Stunden, was die zweimal- bis dreimal tägliche Einnahme erklärt. Elimination erfolgt renal und biliär mit Metaboliten und unverändertem Arzneistoff. Bei Leberfunktionsstörungen kann die Plasmakonzentration erhöht sein, was eine Dosisanpassung erforderlich macht.

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Wechselwirkungen mit Arzneimitteln

Periactin weist Wechselwirkungen mit zentral dämpfenden Substanzen wie Benzodiazepinen, Alkohol und anderen Antihistaminika auf, welche die sedierende Wirkung potenzieren können. Außerdem kann die gleichzeitige Einnahme mit Monoaminoxidase-Hemmern das Risiko unerwünschter Effekte erhöhen.

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Die anticholinerge Wirkung kann durch Kombination mit anderen anticholinergen Medikamenten verstärkt werden, was vor allem bei älteren Patienten zur Verschlechterung kognitiver Funktionen führen kann. Die Wirkung von blutdrucksenkenden Mitteln kann durch Cyproheptadin vermindert sein.

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Kontraindikationen und Ausschlusskriterien

Periactin darf nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit gegen Cyproheptadin oder einen der Hilfsstoffe. Schwere Lebererkrankungen stellen eine relative Kontraindikation dar, da der Metabolismus und die Elimination beeinträchtigt sind.

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Während der Schwangerschaft und Stillzeit sollte die Anwendung nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen, da unzureichende Studien zur Sicherheit vorliegen. Patienten mit bestehender Prostatahyperplasie oder Blasenentleerungsstörungen sind aufgrund der anticholinergen Wirkungen ebenfalls vorsichtig zu behandeln.

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Nebenwirkungen und Unerwünschte Effekte

Die häufigsten Nebenwirkungen sind Müdigkeit, Schläfrigkeit und Mundtrockenheit, bedingt durch die anticholinerge und sedierende Wirkung. Selten treten gastrointestinale Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen und Magenbeschwerden auf.

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Sehr selten können extrapyramidale Nebenwirkungen, allergische Reaktionen oder eine erhöhte Leberenzymaktivität auftreten. Aufgrund der sedierenden Wirkung ist bei Tätigkeiten, die maximale Aufmerksamkeit erfordern, Vorsicht geboten. Eine Toleranzentwicklung bezüglich der Appetitanregung ist theoretisch möglich.

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Besondere Patientenpopulationen berücksichtigen

Bei Kindern ist die Anwendung von Periactin unter Berücksichtigung des Körpergewichts und der besonderen Empfindlichkeit gegenüber sedierenden Substanzen sorgfältig zu dosieren. Ältere Patienten sind anfälliger für anticholinerge Wirkungen und Nebenwirkungen wie Schwindel und Stürze.

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Patienten mit Nieren- oder Leberinsuffizienz benötigen eine individuelle Dosisanpassung, da die Ausscheidung verlangsamt sein kann. Geriatrische Patienten erfordern besonders engmaschige Kontrolluntersuchungen. Die Verabreichung an Schwangere und Stillende sollte nur nach strenger Indikationsstellung erfolgen.

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Lagerung und Haltbarkeit beachten

Periactin-Tabletten sind lichtgeschützt, trocken und bei Raumtemperatur (15–25 °C) aufzubewahren. Die Haltbarkeit beträgt in der Regel 2 bis 3 Jahre ab Herstellungsdatum. Die Lagerung außerhalb der Reichweite von Kindern ist zwingend erforderlich.

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Es dürfen keine Tabletten verwendet werden, deren Verfallsdatum überschritten ist. Nach Anbruch der Packung ist auf hygienische Bedingungen zu achten, um Kontaminationen zu vermeiden. Die Verpackungen sollten nicht in feuchten oder zu warmen Räumen gelagert werden, da dies die Stabilität beeinträchtigen kann.